2. Signaling Pathways
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体（转化生长因子-β 受体）是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员，参与许多生物过程，包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体（均为丝氨酸/苏氨酸激酶）组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK)，位于信号级联的中心，因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响，因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关，包括肿瘤发生和免疫疾病，这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

TGF-β Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112877
    ALK-5-IN-1 Inhibitor
    ALK-5-IN-1 是一种 ALK-5 抑制剂。 ALK-5-IN-1 可用于癌症和纤维化相关疾病的研究。
    ALK-5-IN-1
  • HY-161376
    M4K2281 Inhibitor
    M4K2281 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 2 nM。M4K2306 具有中等的血脑渗透性，脑血浆比在 4 h 时为 3.7。
    M4K2281
  • HY-168990
    Ontunisertib Inhibitor
    Ontunisertib (Example 26) 是一种 TGFβ 受体 I/ALK5 (TGFβRI/ALK5) 抑制剂，其对 TGFβRI 的 IC50 值范围为 100-500 nM，对 ALK5 的 IC50 值 ≤100 nM。Ontunisertib 可以用于胃肠道疾病、皮肤和眼睛的纤维化状况相关疾病和癌症的研究。
    Ontunisertib
  • HY-151282
    ALK5-IN-32 Inhibitor
    ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50<100 nM)，能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病，如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-32
  • HY-160215A
    GFH018 methylbenzenesulfonate Inhibitor
    GFH018 methylbenzenesulfonate 是一种 TGF-βRI 抑制剂。GFH018 methylbenzenesulfonate 可用于癌症研究。
    GFH018 methylbenzenesulfonate
  • HY-P10363
    Tiger17 Activator
    Tiger17 是一种有效的伤口愈合剂。Tiger17 能够诱导 TGF-β1 的分泌，并通过 Smad 信号通路发挥作用，特别是通过增加 Smad2 和 Smad3 的磷酸化来促进伤口愈合。
    Tiger17
  • HY-142949
    ALK5-IN-7 Inhibitor
    ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力，包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1，化合物 4) [1]。
    ALK5-IN-7
  • HY-P3972
    H-ILE-ARG-VAL-VAL-MET-OH
    H-ILE-ARG-VAL-VAL-MET-OH 是来自 C7 的五肽，具有支持细胞附着的结构域。H-ILE-ARG-VAL-VAL-MET-OH 还是与血小板反应蛋白 1 (TS1) 受体结合的最小序列片段。
    H-ILE-ARG-VAL-VAL-MET-OH
  • HY-P991254
    VPI-2690B Inhibitor
    VPI-2690B 是一种靶向 Integrin aVb3 的人源单克隆抗体 (mAb)。VPI-2690B 可 TGF-β 信号传导。VPI-2690B 可用于糖尿病肾病的研究。
    VPI-2690B
  • HY-151270
    ALK5-IN-25 Inhibitor
    ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂，IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-25 也抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 可用于癌症的研究。
    ALK5-IN-25
  • HY-145855
    J-1063 Inhibitor
    J-1063 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.039 µM. J-1063 通过抑制炎症浸润，胶原沉积，肝细胞坏死发挥抗肝纤维化作用。J-1063 具有研究肝纤维化的潜力。
    J-1063
  • HY-170227
    Autotaxin-IN-7 Inhibitor
    Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，表现出亚纳摩尔级别的 ATX 抑制作用 (IC50 = 0.086 nM)，具有心脏安全性良好的特点 (hERG > 30 μM)，且对纤维母细胞的毒性最小。Autotaxin-IN-7 (45) 抑制 TGF-β/Smad 信号通路，下调 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于研究肺纤维化。
    Autotaxin-IN-7
  • HY-161400
    TGFβRII-IN-2 Inhibitor
    TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂，IC50 为2.4 μM，可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移，而不干扰微管网络。
    TGFβRII-IN-2
  • HY-N4019
    Maohuoside A 98.94%
    Maohuoside A，一种从 E. koreanum 中分离出的单一化合物，可有效促进成骨作用。Maohuoside A 通过骨形态发生蛋白 (BMP) 和 MAPK 信号通路增强了骨髓间充质干细胞的成骨作用。
    Maohuoside A
  • HY-161662
    ALK5-IN-80 Inhibitor
    ALK5-IN-80 (Compound 29b) 是一种选择性 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 3.7 nM。ALK5-IN-80 可用于癌症研究。
    ALK5-IN-80
  • HY-173149
    CDD-2789 Inhibitor
    CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 的高选择性小分子抑制剂，通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路，有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
    CDD-2789
  • HY-161377
    M4K2306 Inhibitor
    M4K2306 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 7 nM。M4K2306 具有血脑渗透性，脑血浆比为 75.6。
    M4K2306
  • HY-160215
    GFH018 Inhibitor
    GFH018 是一种 TGF-βRI 抑制剂。GFH018 可用于癌症研究。
    GFH018
  • HY-137063
    (+)-ITD-1 Degrader
    (+)-ITD-1 是 TGF-β 的抑制剂，可以抑制 TGF-β2，IC50 为 0.46 μM。(+)-ITD-1 促进 TGF-β II 型受体（TGFBR2）的降解和心肌细胞的分化，并在小鼠胚胎干细胞（mESCs）分化早期抑制中胚层的形成。
    (+)-ITD-1
  • HY-W928653
    L-Seryl-L-leucyl-L-leucyl-L-lysine Control
    L-Seryl-L-leucyl-L-leucyl-L-lysine (SLLK) 是 LSKL (HY-P0299) 的对照肽。
    L-Seryl-L-leucyl-L-leucyl-L-lysine
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TGF-β Receptor Isoform Comparison

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